Дифеноксилат прототип небольшой подсемейство опиоидов, в том числе Дигидрокодеин и diphenoxylic кислота (кроме того, оба активные метаболиты Дифеноксилат, вырабатываемых в организме человека) и лоперамид (которые, в отличие от трех других работать исключительно в кишечнике, потому что он не пересекает гематоэнцефалический барьер) . Он был открыт в Janssen Pharmaceutica в 1956 году. Это сородича к наркотических петидин которых общие торговые марки являются ОПИН и Демерол среди других. Другой, несколько более отдаленных родственников включают alphaprodine (Nisentil) и Ремифентанил (Dipidolor).
Дифеноксилат метаболизируется в организме до доходность
Дигидрокодеин. Дигидрокодеин-другому Центрально-и.о. antidiarrhoeal, 250 до 400 процентов силу Дифеноксилат через устное маршрута, а также возможность быть изготовлены и распространяются как
Motofen, (1 мг Дигидрокодеин/25 мкг атропин), которая была введена в Соединенных Штатах в конце 1990-х годов после того, как обнаружил в 1970 году на Янсен.
В Дифеноксилат-Лоперамид подсемейство желудочно-кишечные препараты работ непосредственно на опиоидные рецепторы, которые могут быть найдены в кишечнике, мозге и спинном мозге. Дифеноксилат себя пересекает
гематоэнцефалический барьер. В этом случае, этот препарат потенциально привыкания и может генерировать значительные толерантности, если принимать постоянно в течение длительного периода. Физическая зависимость является наиболее распространенным, особенно в больших доз и/или длительном применении. ЦНС проникновения Дифеноксилат делает его агента, что может привести к
эйфория и других психоактивных эффектов, которые могут со временем привести к привыканию и зависимости от наркотиков, в пользователя. Как с другими лекарственными опиоидов,
ятрогенные наркомания является редкостью, хотя физическая зависимость среднего для лечения функциональных кишечных расстройств с Дифеноксилат более чем на 45-90 дней вполне может произойти, это, как правило, требует использования высоких доз, чтобы придать morbid искать ориентация на наркотики, и в руководстве пользователя. Из-за этого, Дифеноксилат производится и продается как сочетание препарата с
атропин (
Lomotil,
Pfizer), как злоупотребление сдерживания. Lomotil был использован во время
Программа " Аполлон", как было петидин.
[1][2]
Как отмечается ниже, Дифеноксилат перечисленные в национальной контролируемые вещества и наркотики законов, таких, как чистый Дифеноксилат, находясь в приложения/Графика/Список II Единая Конвенция о Наркотических средствах 1961 г., а также в аналогичным образом пронумерованные таблицы из законов, принятых для осуществления Конвенции, таких как Канадский Регулируемых Веществ, и Закон о Betäubungsmittelgesetz в Германии и Suchtgiftverordnung Австрии. Этот уровень регулирования также реализуется в Злоупотреблении Наркотиками Акт 1971 года (Великобритания), французский опиума закон от 31 декабря 1970 года, и королевские указы и законы, принятые практически во всех странах Европы, Азиатско-Тихоокеанского региона, Южной Азии и на Ближнем Востоке.
Во многих случаях, Lomotil типа препараты с дополнительной активные ингредиенты над прилавком и/или объекта, на провинциальном и/или муниципального контроля или минимальные национальные надзора; расписание номера варьируются от страны к стране.
Это лекарство классифицируется как Расписание V в соответствии с законом США " Комплексное борьбе со Злоупотреблением наркотическими средствами И Предупреждению Закона от 1970 года aka Регулируемых Веществ, Закон (CSA) (21 U.S.C. 801 и след.) по Пищевых продуктов и медикаментов (FDA) и Управление По Борьбе С Наркотиками (DEA) в Соединенных Штатах, когда используется в препаратах. Когда Дифеноксилат используется один, он классифицируется как В список II,; имеющие один или более других активных ингредиентов делает его График в., Как таковой, Дифеноксилат и атропин таблеток в рамках государственного и местного управления, и где это разрешено по закону штата, могут быть получены путем подписания журнал, и клиент может получить до 48 единиц (таблетки или капсулы) в любой 48-часовой период, похожий на 4 эт. гр. ограничение на кодеин, Дигидрокодеин, dionine (гидрокодон), и опиум сиропы от кашля и желудочно-кишечные препараты.
Другой График V наркотики, все из которых могут быть получены в некоторых государствах без рецепта, как отмечалось в этой статье, являются сиропы от кашля, содержащих низкое количество кодеин. Очень разбавленных сиропы гидрокодон , содержащие три или более других активных ингредиентов были также Расписание V и часто доступны без рецепта, пока реструктуризации в список III, около 1990 года.
Как и для остальных членов семьи, в Соединенных Штатах, Дигидрокодеин и атропин таблетки список IV, и поэтому федерально управляемой и требуют рецепта, лоперамид-незапланированное и не по рецепту, и diphenoxylic кислоты классифицируется как форма Дифеноксилат. Другие список IV наркотиков также включать буторфанол назальный спрей, пентазоцин, входящегосмесей на основе и другие такого же типа. Внеплановые наркотиков и опиоидных агонистов, включают лоперамид (OTC), мг налбуфина (Rx), и трамадол (Rx).
В качестве примера степень регулирования на федеральном уровне, наиболее широко известный список IV наркотиков любого типа Валиума, как и почти все другие бензодиазепины, принимая во внимание, что список III содержит Викодин (гидрокодон битартрат), и список II содержит кокаин, secobarbital, метамфетамин, метилфенидатвсе формы морфин и производных финансовых инструментов, как Алена уже (Гидроморфон гидрохлорид), внутри страны, и оксикодон. Примеры законных медицинских препаратов, которые, как правило, являются незаконными (список I), включают производные морфина Vilan (гидрокодон HCl), Paramorfan (dihydromorphine HCl) и синтетики Ketodur (ketobemidone), Dipidolor (Ремифентанил), и Palfium (Гидроморфон).
Расписание V покупка включает заказчиком подписать диспансер журнал по предъявлении надлежащего удостоверения личности для фармацевт; в приложении V ledger списки сделок возвращаясь двух лет, и, должно быть страниц, которые трудно удалить, и, как правило, заранее пронумерованы. Этот график переходит контроль над наркотиками в нем государства и самоуправлений, так и в государствах, где оно не может быть, приобретенные в борьбе он может или не может требовать в двух экземплярах, трех экземплярах, или quintuplicate наркотических рецепт форму заказа определяются законодательством Штатов.
Наркотические препараты для желудочно-кишечные проблемы, как правило, чтобы быть более имеющимся в наличии наркотиков; другие наркотики для боли, как Тайленол С Кодеином серия, (даже № 1 и другие комбинации продуктов с той же величины, и, следовательно, наркотического содержания номер (7½ или 8 мг, т.е. 1/8 зерна кодеин фосфат в таблетке) более ограничены, и поэтому все списку III.
Lomotil - Расписание V наркотиков, но он доступен только по рецепту врача в Соединенных Штатах. Donnagel-PG: был доступен без рецепта в некоторых Штатах, но было прекращено.