Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Сертралин - препарат из нового поколения антидепрессантов. Изначально был разработан компанией Pfizer, и назывался чуть по другому - таметралин, который имел все свойства типичного психостимулятора, с соответствующими побочками, и поэтому через некоторе время был доработан - прифигачили два атома хлора и получился уже качественно новый препарат. (вспоминается фенибут и баклофен - разница у них тоже в атоме хлора). Какие плюсы у сертралина?
1. Высокоизберательность. Все помнят флуоксетин с его неизбирательностью, что влияло на все, что можно, начиная от аппетита и кончая сном и сексом. Конечно, есть такие личности, которые могут все это перенести, и более того - прикрыться транками, но это уже прошлый век и сертралин имеет минимум побочных действий.
2. Стимуляция, с одновременной противотревожной активностью. Подобное действие заметно уже с первой недели приема, и уровень тревоги снижается с каждым днем. Причем она не исчезает, маскируется, а просто меняется к ней отношение, что позволяет не забыть ее, а работать с ней.
3. Возможность лечения ОКР. Очень полезная вещь, так как ОКР - частая "протечка" мозгов у психонавтов, которая приводит к негативным изменениям в жизни. Происходит такая же история как и с тревогой. Вроде есть мысли, но на них похуй.
4. Ощущение внутреннего комфорта, без лишней эйфории.
Это личные впечатления, которые подтвердились у многих людей, принимающих его именно в терапевтических целях. Из минусов можно все-таки ометить плавное действие, повышение риска суицида и возможную гипоманию в вечернее время (хотя на сон влияет мало). Также цена - оригинальный Пфайзеровский "Золофт" стоит около 1к рублей. Но есть дженерики. Тот же эсцитолапрам дороже стоит, хотя очень похож по действию.
Ниже - инструкция по применению
Скрытый текст
Русское название
Сертралин
Латинское название вещества Сертралин
Sertralinum (род. Sertralini)
Химическое название
(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C17H17Cl2N
Фармакологическая группа вещества Сертралин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79617-96-2
Характеристика вещества Сертралин
Антидепрессант, СИОЗС.
Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.
После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.
Применение вещества Сертралин
Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).
Побочные действия вещества Сертралин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.
Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.
Взаимодействие
При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Сертралин
Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
2. Стимуляция, с одновременной противотревожной активностью. Подобное действие заметно уже с первой недели приема, и уровень тревоги снижается с каждым днем. Причем она не исчезает, маскируется, а просто меняется к ней отношение, что позволяет не забыть ее, а работать с ней.
3. Возможность лечения ОКР. Очень полезная вещь, так как ОКР - частая "протечка" мозгов у психонавтов, которая приводит к негативным изменениям в жизни. Происходит такая же история как и с тревогой. Вроде есть мысли, но на них похуй.
4. Ощущение внутреннего комфорта, без лишней эйфории.
Это личные впечатления, которые подтвердились у многих людей, принимающих его именно в терапевтических целях. Из минусов можно все-таки ометить плавное действие, повышение риска суицида и возможную гипоманию в вечернее время (хотя на сон влияет мало). Также цена - оригинальный Пфайзеровский "Золофт" стоит около 1к рублей. Но есть дженерики. Тот же эсцитолапрам дороже стоит, хотя очень похож по действию.
Ниже - инструкция по применению
Скрытый текст
Русское название
Сертралин
Латинское название вещества Сертралин
Sertralinum (род. Sertralini)
Химическое название
(1S,4S)-4-(3,4-Дихлорфенил)-1,2,3,4-тетрагидро-N-метил-1-нафтиламина (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C17H17Cl2N
Фармакологическая группа вещества Сертралин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
79617-96-2
Характеристика вещества Сертралин
Антидепрессант, СИОЗС.
Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.
Фармакология
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС.
После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение Cmax (на 25%) и сокращает время ее достижения. Cmax определяется через 4,5–8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62–104 ч. Экскретируется в равной степени (40–45%) с мочой и калом, причем 12–14% в неизмененном виде.
Применение вещества Сертралин
Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.
Противопоказания
Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.
Ограничения к применению
Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).
Побочные действия вещества Сертралин
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.
Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.
Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.
Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.
Взаимодействие
При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.
Передозировка
Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.
Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Сертралин
Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.
Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.
Оставляя место заблуждениям
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Ни в коем случае не занимайтесь самолечением. Каким бы ни было превосходным вещество - по ошибке можете себе смертельно распаять мозги. Например, в случае с сертралином - если у вас слабо выраженная биполярка в затяжной депрессивной фазе.
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Ну к сертралину это в меньшей степени относится, так как он очень мягкий АД. Начать по 25 мг и посмотреть реакцию всегда можно. Я просто смотрю, психонавты флуоксетин любят, так им в куда большей степени можно распаять мозги. Ну и сертралином тоже, если на курсе употреблялось что-то.10 часов назад, KpeBeg сказал:
Ни в коем случае не занимайтесь самолечением. Каким бы ни было превосходным вещество - по ошибке можете себе смертельно распаять мозги. Например, в случае с сертралином - если у вас слабо выраженная биполярка в затяжной депрессивной фазе.
Я публиковал информацию, потому что здесь сидят не глупые люди, умеющие анализировать собственное состояние и выбрать для себя то, что подходит им. Я сам в течении длительного времени пробовал разные АД, начиная с того же самого флуоксетина. И именно сертралин дал тот результат, который я и ждал от АД. Похожий эффект давал пароксетин, но там жесть - ходишь убитый, зрак в 5 коп. Здесь такого нет, все няшно, лампово, эффективно.
Ну а так, да, читайте инструкцию, противопоказания.
Оставляя место заблуждениям
-
- Фрактальный эльф
- Сообщения: 1246
- Зарегистрирован: 18 янв 2010, 11:39
- Репутация: 402
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Судя по молекуле, на входе может быть физически бодро, но психологически обострение депрессии, через 2-3 часа должно выровнять в положителную сторону, либидо может сильно ослабеть.
Как с этими моментами?
Как с этими моментами?
Ом Асато ма сат гамая Тамасо ма джьётир гамая Мритьёр ма амритам гамая
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
это как?2 часа назад, invalid-user сказал:
Судя по молекуле
на входе иногда специфическое ощущение, скорее напряжения, длится недолго, и наблюдается если прислушиваться к ощущениям.2 часа назад, invalid-user сказал:
на входе может быть физически бодро
Правда, выравнивается все. И действие заметно только по продуктивным эффектам.2 часа назад, invalid-user сказал:
через 2-3 часа должно выровнять в положителную сторону
Нормально все с этим2 часа назад, invalid-user сказал:
либидо может сильно ослабеть.
Оставляя место заблуждениям
-
- Фрактальный эльф
- Сообщения: 1246
- Зарегистрирован: 18 янв 2010, 11:39
- Репутация: 402
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
это как?5 часов назад, Memloop сказал:
8 часов назад, invalid-user сказал:
Судя по молекуле
Это долго объяснять.
Ты какие дозировки имеешь ввиду? Разовые сколько, сколько курс длится у тебя? А то ответы несколько не соответствуют.
Ом Асато ма сат гамая Тамасо ма джьётир гамая Мритьёр ма амритам гамая
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
50 мг с утра. Курс 10 день
50 мг с утра, до еды, курс 10 дней2 минуты назад, invalid-user сказал:
ы какие дозировки имеешь ввиду? Разовые сколько, сколько курс длится у тебя? А то ответы несколько не соответствуют.
Оставляя место заблуждениям
-
- Фрактальный эльф
- Сообщения: 1246
- Зарегистрирован: 18 янв 2010, 11:39
- Репутация: 402
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Ок. Я ориентировался на 200мг разово. При 50мг в сутки, наверное так и должно быть.
Ом Асато ма сат гамая Тамасо ма джьётир гамая Мритьёр ма амритам гамая
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Продолжим дискуссию не ранее, чем через три месяца ))13 часов назад, Memloop сказал:
Я публиковал информацию, потому что здесь сидят не глупые люди, умеющие анализировать собственное состояние и выбрать для себя то, что подходит им. Я сам в течении длительного времени пробовал разные АД, начиная с того же самого флуоксетина. И именно сертралин дал тот результат, который я и ждал от АД. Похожий эффект давал пароксетин, но там жесть - ходишь убитый, зрак в 5 коп. Здесь такого нет, все няшно, лампово, эффективно.
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Еще немного личных впечатлений от препарата.
1. Все-таки правильно написано в инструкции, что лучше принимать его на ночь, потому что на сон не влияет, а с утра все-таки чувствуется напряжение и легкое беспокойство. Но это может быть курс еще слишком мал.
2. Отметил эффект - изменение в восприятии. Сложно описать, что изменилось, но оно есть. На многие вещи смотришь по новому. В целом позитивный эффект.
3. Приятель, принимавший в дозировке 25 мг, тоже отмечал все подобные эффекты, но "проверил" взаимодействие с алкоголем - в итоге словил жесткое похмелье, и небольшой неадекват, о чем в принципе тоже написано в инструкции.
1. Все-таки правильно написано в инструкции, что лучше принимать его на ночь, потому что на сон не влияет, а с утра все-таки чувствуется напряжение и легкое беспокойство. Но это может быть курс еще слишком мал.
2. Отметил эффект - изменение в восприятии. Сложно описать, что изменилось, но оно есть. На многие вещи смотришь по новому. В целом позитивный эффект.
3. Приятель, принимавший в дозировке 25 мг, тоже отмечал все подобные эффекты, но "проверил" взаимодействие с алкоголем - в итоге словил жесткое похмелье, и небольшой неадекват, о чем в принципе тоже написано в инструкции.
Оставляя место заблуждениям
-
- Фрактальный эльф
- Сообщения: 1246
- Зарегистрирован: 18 янв 2010, 11:39
- Репутация: 402
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Спокойствие, удовлетворённость, ясность ума?В 31.01.2018 в 13:22, Memloop сказал:
2. Отметил эффект - изменение в восприятии. Сложно описать, что изменилось, но оно есть. На многие вещи смотришь по новому. В целом позитивный эффект.
Ом Асато ма сат гамая Тамасо ма джьётир гамая Мритьёр ма амритам гамая
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Да, что-то есть подобное. Больше подходит слово - удовлетворенность. Но нет такого, что из-за этой удовлетворенности становится пофигу на все.19 часов назад, invalid-user сказал:
Спокойствие, удовлетворённость, ясность ума?
Курс на данный момент прекратил. 50 % эффектов остались, но по-видимому, для бОльшего нужен более длительный курс
Оставляя место заблуждениям
Сертралин - высокоселективный ИОЗС. Средство вернуться "назад"
Очень интересует вопрос, можно ли принимать его с грибами. Кто может поделиться опытом?